Метадон

1. Общие сведения
2. История создания
3. Действие на организм
   • Физические симптомы
   • Когнитивные изменения
4. Эффект от наркотика
5. Признаки наркомана
6. Состав наркотика
7. Вред от наркотика
8. Последствия длительного употребления
9. Опасность различных способов употребления
10. Передозировка наркотиком
    • Основные причины
    • Доврачебная помощь
    • Медицинская помощь
    • Последствия отсутствия помощи
11. Отходняк
12. Ломка
13. Как облегчить синдром отмены
14. Выводы

Список наркотических веществ не перестают пополнять медицинские препараты, которые были разработаны для лечения заболеваний. Одним из них является метадон. Изначально он был призван облегчать боль и устранять симптомы психических расстройств, но вскоре попал в поле зрения наркозависимых. Сегодня метадоновая наркомания считается одной из самых устойчивых, а ломка – одной из самых продолжительных. Привыкание происходит через несколько регулярных употреблений, а в случае передозировки нередко наступает смерть.

Общие сведения

Метадон является синтетическим лекарственным препаратом группы опиоидов. Официальные синонимичные названия: амидон, анадон, фенадон, долофин, физептон, гептадон. В медицинской практике некоторых зарубежных стран он используется как анальгетик и препарат заместительной терапии при героиновой зависимости. В среде наркозависимых распространен «уличный метадон». Его альтернативные названия: металл, мед, камень.

Метадон действует аналогично морфину, героину и другим опиоидным наркотическим средствам. Проникая в головной мозг, он связывается со специфическими опиатными µ-рецепторами, имеющими непосредственное отношение к передаче и кодированию нервных сигналов боли. Большие скопления этих рецепторов определяются в мозговых центрах ответственных за дыхание, сердцебиение, мышечный тонус. Поэтому употребление метадона вызывает изменения в работе многих систем организма.

История создания

Впервые метадон был произведен в 1937 году исследователями из Германии М. Бокмюлем и Г. Эрхартом. В течение 5 лет производились клинические испытания препарата и разрабатывался более простой способ его синтеза. В 1942 года американская фармацевтическая компания Eli Lilly and Company выкупила патент на выпуск метадона в экспериментальных целях для лечения военных. После Второй мировой войны препарат получил новое торговое название: дольфин.

В 1960-х стала очевидной проблема злоупотребления опиоидными анальгетиками. Законодательство США и стран Европы в течение нескольких десятилетий ужесточало правила оборота данных препаратов. «Лидерами» долгое время оставались героин и морфин, но в 80-90-е годы конкуренцию им составил метадон. В России он находится в списке лекарственных средств, запрещенных к обороту и применению.

Действие на организм

В нервной системе метадон связывается с опиоидными рецепторами – чувствительными клетками, реализующими множество физиологических эффектов. Препарат действует как агонист µ-опиоидных рецепторов, то есть усиливает активность. Взаимодействие с клетками подтипа µ1 реализует обезболивающий эффект и формирует физическую толерантность к препаратам опия. При взаимодействии метадона с µ2-рецепторам возникают побочные эффекты, такие как угнетение дыхания, снижение перистальтики ЖКТ, физическая и психическая зависимость. Функции рецептора подтипа µ3 неизвестны.

Физические симптомы

Употребление метадона негативно сказывается на работе большинства внутренних органов и приводит к серьезным нарушениям обменных процессов. Уже после первых проб наркотика наблюдается ухудшение физического здоровья. Основные симптомы:

• затруднение дыхания;
• урежение цикла вдоха-выдоха;
• нарушение ритма сердца;
• судорожные приступы;
• непроизвольная дрожь пальцев рук;
• обморочные состояния;
• разрушение мышц;
• снижение сексуальной функции;
• снижение способности к зачатию.

Если метадон употребляет беременная женщина, то значительно повышается риск выкидыша и преждевременных родов. У новорожденного нередко наблюдается абстинентный синдром: повышенный мышечный тонус, тремор, рвота, расстройства дыхания и сердцебиения, судороги. Симптомы проявляются в течение 48 часов после родов.

Когнитивные изменения

Метадон влияет на психическое состояние, изменяя эмоции и познавательные функции. В состоянии интоксикации мышление становится заторможенным, нецеленаправленным. Ощущение спокойствия сменяется тревогой. У большинства потребителей наркотика наблюдаются:

• эмоциональная неуравновешенность, вспышки гнева;
• повышенная тревожность, бессонница;
• подавленное настроение, депрессия;
• ухудшение памяти и концентрации внимания;
• галлюцинации и бредовые идеи.

При длительном употреблении опиоида снижается интеллект, формируется личностный дефект с преобладанием озлобленности и подозрительности. Обратимость этих нарушений зависит от общего стажа приема наркотика.

Эффект от наркотика

Ключевое действие метадона – обезболивание. Однако злоупотребление препаратом приводит к проявлению побочных эффектов, в том числе связанных с развитием торможения в центральной нервной системе. Возникает мышечная слабость, вялость, апатичность. Мышление замедляется, снижается способность концентрироваться на идеях и внешних событиях. Эффекты со стороны вегетативной нервной системы включают тошноту, рвоту, сухость во рту, потливость, замедление ритма сердца и дыхания.

Признаки наркомана

Привыкание к метадону развивается постепенно. На начальном этапе у человека формируется психическая зависимость, преобладает желание употреблять препарат снова и снова.

Вскоре употребление опиоида становится регулярным, но человек считает, что ситуация находится под контролем и он может в любое время прекратить прием.

Внешние признаки наркомана во время опьянения:

• перепады настроения;
• суженные зрачки;
• заторможенные движения;
• нарушение звукопроизношения;
• легкое расстройство координации.

На втором этапе формируется физическая зависимость от метадона. Признаки наркомании становятся более заметными, человек увеличивает дозу, после употребления развивается ломка. Характерные изменения в поведении и самочувствии:

• затрудненное, редкое дыхание;
• раздражительность и плохое настроение;
• недовольство собой, жизнью, окружающими;
• повышенное артериальное давление;
• частые судороги;
• тошнота, рвота, понос или запор.

При регулярном употреблении метадона в течение 2-4 месяцев возникает стойкая зависимость. Наркоман становится непредсказуемым, впадает в депрессию, совершает попытки суицида, озвучивает бредовые идеи, галлюцинирует.

Состав наркотика

Фармацевтические компании зарубежных стран синтезируют метадона гидрохлорид – кристаллический порошок белого цвета с горьким вкусом, растворимый в воде, спирте и хлороформе. Он используется для производства таблеток и инъекционных растворов. Уличный метадон создается в подпольных лабораториях и выглядит как белый или серо-белый порошок, иногда с гранулами неравного размера и вкраплениями.

Состав уличного метадона известен лишь его производителю. Помимо активного компонента наркотик может содержать Димедрол, Амфетамин, пищевую соду, мел, продукты бытовой химии. Визуально отличить «чистый» метадон от его уличного аналога невозможно. Для этого требуется проведение лабораторной экспертизы. Часто наркозависимые получают от продавцов неизвестное вещество, состав которого определить не могут, поэтому часты передозировки и летальные исходы.

Вред от наркотика

Метадон воздействует на опиоидные рецепторы продолговатого мозга, где расположены дыхательный и сосудодвигательный центры. При употреблении препарата отмечается угнетение дыхания. Содержание кислорода в крови резко понижается, а концентрация углекислого газа возрастает. В результате ткани внутренних органов не получают достаточного количества питательных веществ, нарушается их работа. Дыхательная недостаточность, вызванная метадоном, является дозозависимой.

Согласно клиническим исследованиям, третьей по частоте патологией у лиц, употребляющих метадон, является тяжелое повреждение почек. Оно провоцируется сосудистой гипотензией, централизацией кровообращения, гипоксией и рабдомиолизом (разрушением мышечной ткани). Крайняя форма данного осложнения – острая почечная недостаточность с полным прекращением мочевыделения (анурией).

Последствия длительного употребления

Наркозависимые, длительно употребляющие метадон, не беспокоятся о состоянии здоровья, так как все их интересы сводятся к поиску и приему очередной дозы порошка. Через 6-12 месяцев у большинства из них имеются необратимые поражения внутренних органов, приводящие к инвалидности, а иногда – к смерти. Наиболее распространенные последствия метадоновой наркомании:

• сердечно-сосудистые нарушения, такие как перепады кровяного давления, артериальная гипотония, тахикардия, кровоизлияния в мозг;
• патологии пищеварительной системы, включая воспаление органов ЖКТ, диарея, тошнота и рвота;
• болезни дыхательной системы, в том числе хроническая дыхательная недостаточность, поражение ткани легких примесями наркотика;
• почечная и печеночная недостаточность, цирроз;
• раннее угасание репродуктивной функции, импотенция, аменорея.

Опасность различных способов употребления

Метадон употребляется различными способами: перорально, интраназально, внутривенно. При приеме внутрь наркотик вызывает воспаление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Степень поражения выше, если присутствуют токсичные дополнительные компоненты, например, стиральный порошок. Всасываясь в стенки кишечника, метадон провоцирует их гипотонию, что проявляется диареей либо запором.

При вдыхании порошка воспаляется слизистая оболочка полости носа, развивается ринит, слезотечение. Некоторые добавки уличного наркотика приводят к отмиранию функциональной ткани легкого, формированию фиброза, а в дальнейшем – рака. Подобная патология может быть спровоцирована тальком.

Внутривенное введение метадона часто приводит к передозировке, так как за короткий промежуток времени в кровь поступает большое количество препарата. Другие осложнения инъекций:

• инфекционные болезни, включая ВИЧ-инфекцию, вирусные гепатиты;
• общее заражение крови и организма грибками, бактериями;
• воспаление стенок сосудов в местах уколов, закупорка вен;
• некроз тканей внутренних органов из-за воздействия нерастворимых примесей наркотика.

Передозировка наркотиком

Метадон тормозит передачу нервных импульсов в головном мозге, в частности в дыхательных центрах и зонах, ответственных за мышечный тонус, тонус сосудов, сокращение сердечной мышцы. Передозировка требует немедленной медицинской помощи. Основные ее признаки:

• редкие вдохи и выдохи;
• остановка дыхания;
• звуки, напоминающие храп или бульканье;
• вялость, слабый тонус мышц, неспособность двигаться;
• обвисание ног и рук;
• синеватый оттенок носогубного треугольника, кончиков пальцев;
• утрата ориентации в пространстве;
• потеря сознания;
• отсутствие реакции сужения зрачка на яркий свет.

Помимо центральных механизмов поражения системы дыхания при острых отравлениях метадоном иногда отмечается развитие отека легких, патогенез которого описывается в литературе следующим образом. Во-первых, гипоксемия и респираторный ацидоз, которые развиваются при центральной депрессии дыхания, приводят к увеличению капиллярной проницаемости. Во-вторых, сказывается воздействие на легочный капилляр гистамина, стимулятором как местных, так и системных механизмов высвобождения которого является метадон. Гистамин увеличивает проницаемость капилляров.

Ливанов Г.А., Лоладзе А.Т., Батоцыренов Б.В., Лодягин А.Н., Глушков С.И., Харитонова Т.В., Иванова А.А., Баранов Д.В., Антонова А.М. Острые отравления метадоном (дольфином) (обзор)

Основные причины

Вероятность передозировки высока при употреблении метадона, изготовленного кустарно. Состав наркотика и его «чистота» неизвестны, поэтому подобрать привычную дозу оказывается невозможным. Наиболее частые причины острой интоксикации:

• первое в жизни употребление опиоида;
• меньшее, чем обычно, содержание примесей в продукте;
• присутствие в смеси других наркотических соединений;
• намеренное смешивание метадона с алкоголем, другими наркотиками;
• инфекционные болезни, патологии почек и печени;
• первое внутривенное введение метадона;
• намеренное превышение дозы.

Доврачебная помощь

Если у человека определяются признаки передозировки метадоном, то необходимо вызвать бригаду скорой помощи и оказать пострадавшему первую помощь. Мероприятия проводятся без остановки вплоть до приезда врачей:

• Если человек в сознании, необходимо разговаривать с ним, задавать вопросы.
• Если наблюдается потеря сознания, то нужно уложить пострадавшего на бок, аккуратно поместив голову на его согнутую руку. Вытащить язык, освободить ротовую полость от инородных предметов и рвотных масс.
• При наличии препарата «Налоксон» ввести его внутримышечно в дозе 1-2 мл. Если через 3-5 минут улучшения нет, ввести лекарство повторно. Эффект продлиться 30-60 минут.
• Если пострадавший перестал дышать, требуется провести искусственное дыхание.
• При отсутствии пульса необходимо выполнить непрямой массаж сердца.

Поскольку в большинстве случаев свидетелями случаев передозировки становятся друзья или члены семьи, при наличии доступа к налоксону они могут устранить последствия опиоидной передозировки до прибытия медицинской помощи. Хотя введение налоксона присутствующими лицами может явиться временной мерой, способной спасти жизнь при опиоидной передозировке, его не следует считать заменой оказанию всесторонней медицинской помощи. За последние годы в рамках целого ряда программ во всем мире было продемонстрировано, что предоставление налоксона людям, которые могут стать свидетелями опиоидной передозировки, может значительно снизить смертность в результате передозировки опиоидов.

Основные сведения о передозировке опиоидами. // Всемирная организация здравоохранения. Ноябрь, 2014.

Медицинская помощь

В отделении реанимации и интенсивной терапии проводятся мероприятия по прекращению дальнейшего поступления метадона в организм, блокировке его активности и ускорению выведения. Параллельно выполняются процедуры, поддерживающие жизненно важные функции и постоянство внутренней среды организма. После диагностики назначается терапия для устранения осложнений.

Для лечения передозировки метадоном применяется антидотная терапия Налоксоном. Данный препарат является чистым антагонистом опиоидных рецепторов: он полностью блокирует их активность, останавливая действие наркотика. После антидотной терапии больному назначаются процедуры, ускоряющие процесс детоксикации и купирующие симптомы абстинентного синдрома.

Последствия отсутствия помощи

Если пострадавшему от передозировки метадоном человеку не оказана первая помощь, то повышается риск развития комы и наступления смерти. Причиной является остановка дыхания в результате тормозящего влияния наркотика на продолговатый мозг. Сначала дыхание урежается, затем нарушается сердечный ритм, помрачается сознание, нарастает сонливость. Человек перестает реагировать на внешние сигналы, угасает зрачковый рефлекс, развивается кома. Смерть наступает как результат полной остановки дыхания.

Установлено, что метадон воздействует и на сердечно-сосудистую систему. Экспериментально доказано, что метадон проявляет свои кардиотоксические свойства и воздействует на функции сердца по разным механизмам. Продление QT-интервала в основном связанно с изменением частоты сердечных сокращений, при исследованиях у 16% больных, получающих заместительную терапию, доказана кардиотоксичность в виде продления QT-интервала.

Ливанов Г.А., Лоладзе А.Т., Батоцыренов Б.В., Лодягин А.Н., Глушков С.И., Харитонова Т.В., Иванова А.А., Баранов Д.В., Антонова А.М. Острые отравления метадоном (дольфином) (обзор)

Отходняк

Через 4-5 часов после употребления метадона начинают проявляться неприятные симптомы. Возникает тянущая боль в мышцах, ощущение внутренней дрожи, тремор. Мыслительный процесс замедляется, появляется чувство «пустоты» в голове, растерянности. Движения и речь становятся заторможенными. Внешне состояние не изменяется, но нарастает депрессия, апатия. Рождаются мысли о бесцельности жизни, безысходности. После этого человек впадает в дремотное состояние, переходящее в поверхностный сон.

Ломка

Метадоновая абстиненция отличается большой продолжительностью. Наркотик долго выводится из организма, поэтому симптомы ломки проявляются через 24-36 часов после приема последней дозы, полностью проходят через 2-4 недели. Ключевые симптомы ломки:

• сильная тревога, двигательное беспокойство, паника;
• неприятные покалывания и жжения в теле;
• усиленная потливость, приливы жара;
• слезотечение, слюнотечение, насморк;
• мышечные и суставные боли;
• судорожные сокращения кишечника, диарея;
• учащение ритма сердца, артериальная гипертензия, одышка.

Как облегчить синдром отмены

Лечение абстиненции проводится стационарно и амбулаторно. В условиях медицинского учреждения пациент находится под круглосуточным наблюдением. Ему назначается детоксикационная и симптоматическая терапия. При амбулаторном лечении врач назначает лекарства, дозировка и сочетание которых корректируются каждую неделю во время консультационных приемов. Облегчить симптомы абстиненции помогает постепенное снижение дозы метадона.

Ливанов Г.А., Лоладзе А.Т., Батоцыренов Б.В., Лодягин А.Н., Глушков С.И., Харитонова Т.В., Иванова А.А., Баранов Д.В., Антонова А.М. Острые отравления метадоном (дольфином) (обзор)

Выводы

• Метадон – наркотик из группы опиоидов, оказывающий обезболивающее действие.
• Препарат вызывает стойкую физическую и психическую зависимость. Состояние опьянения сопровождается мышечной слабостью, угнетением дыхания и сердцебиения.
• Длительная метадоновая наркомания приводит к поражению многих внутренних органов: легких, сердца, почек.
• При передозировке высок риск смертельного исхода в результате остановки дыхания. Первая медицинская помощь включает введение антидота Налоксона.
• Метадоновая абстиненция длится от 2 недель до месяца, сопровождается болями различной локализации, тревогой, беспокойством, повышением артериального давления. Для смягчения синдрома отмены используется метод постепенного снижения дозы опиоида и симптоматические препараты.